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陈悦:要研制中国原创抗癌药

来源:科技日报 发布于2017-11-20

  人物简介:
  陈悦,南开大学药学院教授。

  在对抗“癌魔”的道路上,无数科学家努力寻找制服病魔的“武器”。44岁的南开大学药学院教授陈悦就是其中一位。
  今年初,他研发的抗脑胶质瘤新药在澳大利亚开始临床试验。近日,他又实现了抗胰腺癌天然产物BE-43547A2的高效化学全合成。

  走廊里隔出办公室
  作为国家与天津市“千人计划”人才,陈悦曾就读于常春藤名校——美国圣母大学。在学校,与陈悦熟悉的学生都喜欢叫他“三”教授。
  说起这个称呼,还要追溯到2008年陈悦从美国回到南开任教。当时,装修实验室和办公室的经费比较紧张,为能营造更好的实验环境,陈悦没给自己预留单独的办公室。于是,他在实验室外的楼道走廊里隔了一个空间,就在那里办公。
  “办公室外边就是玻璃幕墙,冬天特别冷,人都冻得发抖。实验室通风橱因为便宜,设备噪音很大,平时在办公室里说话都得大声喊。”陈悦说。
  回忆起当年,陈悦一点没觉得苦。他笑言:“当年的学生都笑话我有三样法宝:上课靠走、说话靠吼、冬天靠抖取暖。”就这样,时间一长,“三”教授成了陈悦的别称。
  大家戏称他“三”教授,但其实陈悦是南开人眼中的“大牛”。博士期间就致力于抗癌天然产物全合成与药物化学研究的他,2003年毕业后进入美国加州专门从事抗癌新药研发的Kosan Biosciences公司。凭借卓越的科研能力,他的课题组陆续研发出多款新药,其中一个代号为KLS2187的项目被FDA(美国食品药品监督管理局)等批准进入全球性临床实验,最终被辉瑞制药以2.5亿美元价格收购……
  抵押住房买原料
  今年2月,一则抗癌新闻曾引发无数人的关注:在澳大利亚墨尔本艾普沃斯医院进行的新药临床试验中,一位脑胶质母细胞瘤(简称GBM)复发患者在服用候选新药——ACT001两个月后,瘤体缩小……这一消息,破解了沉寂20年之久的脑胶质瘤治疗难题,ACT001也被誉为对抗脑胶质瘤“新武器”。为了这一刻,陈悦团队坚持了8年。
  2008年,陈悦在《自然》杂志偶然看到,一种名叫“小白菊内酯”的化合物可选择性杀灭癌症干细胞。“我当时想,能否对这个化合物进行化学修饰,研发靶向癌症干细胞的药物?”陈悦告诉科技日报记者,抱着尝试的心态,他和团队开始了随后的研究。
  彼时,最让团队发愁的就是实验原料——小白菊内酯。杭菊中小白菊内酯含量不足0.1%,提取难度大,导致其价格高昂。最便宜的一家以色列公司,报价高达每公斤18.2万美元。“按照当时的汇率,每公斤成本超过100万元。我们做实验都用不起,更不用说制药了。”陈悦回忆道。
  面对困难,他把唯一的住房抵押了,购买了足够的实验原料。通过无数次实验,团队发现中国特有植物——山玉兰的根皮可替代杭菊提取小白菊内酯,而成本每公斤只需5000元。这一发现不仅大幅降低了小白菊内酯的国际价格,而其制备技术也领先于国际。随后,陈悦团队通过全合成与半合成的方式对小白菊内酯进行了化学结构改进,并将改进后的化学药用于动物脑部癌症试验。结果显示,治疗效果好于目前治疗脑胶质瘤最好的药物——替莫唑胺。
  实现抗癌药物中国创造是陈悦最大的心愿。“作为一个大国,一个民族的健康不能掌握在别国手里。抗癌药物研发,我们也有能力做出原创!”他说。

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